2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HCV Protease

HCV Protease (HCV蛋白酶)

HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶是由 NS3 及其辅因子 NS4A 组成的复合物。它具有丝氨酸蛋白酶以及 NTPase/RNA 解旋酶活性，对病毒多聚蛋白加工、RNA 复制和病毒体形成至关重要。

HCV NS3/4A 蛋白酶可有效裂解和灭活传感通路中的两种重要信号分子，这两种分子对 HCV 病原体相关分子模式 (PAMP) 作出反应以诱导干扰素 (IFN)，即线粒体抗病毒信号蛋白 (MAVS) 和 Toll-IL-1 受体结构域含衔接子诱导 IFN-β (TRIF)。HCV 感染与慢性肝病有关，包括肝脂肪变性、纤维化、肝硬化和肝细胞癌。HCV的NS3-4A丝氨酸蛋白酶已成为开发针对HCV的特异性抗病毒药物最具吸引力的靶点之一。

HCV NS3-4A serine protease is a complex composed of NS3 and its cofactor NS4A. It harbours serine protease as well as NTPase/RNA helicase activities and is essential for viral polyprotein processing, RNA replication and virion formation.

The HCV NS3/4A protease efficiently cleaves and inactivates two important signaling molecules in the sensory pathways that react to HCV pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) to induce interferons (IFNs), i.e., mitochondrial antiviral signaling protein (MAVS) and Toll-IL-1 receptor domain-containing adaptor inducing IFN-β (TRIF). HCV infection is associated with chronic liver disease, including hepatic steatosis, fibrosis, cirrhosis, and hepatocellular carcinoma. The NS3-4A serine protease of HCV has been one of the most attractive targets for developing specific antiviral agents against HCV.

HCV Protease 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10235S
    Telaprevir-d4

    特拉普韦 d4

    		Inhibitor
    Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
    Telaprevir-d<sub>4</sub>
  • HY-115981
    NS5A-IN-2
    NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
    NS5A-IN-2
  • HY-117967
    MK-6169 Inhibitor
    MK-6169 是一种强效的泛基因型丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。
    MK-6169
  • HY-146126
    NS5A-IN-4 Inhibitor
    NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A抑制剂，对 gT1b、gT1a、gT2a、gT3a, gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。
    NS5A-IN-4
  • HY-10241S
    Simeprevir-13C,d3

    西咪匹韦 13C，d3

    		Inhibitor
    Simeprevir-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-115982
    NS5A-IN-3
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
    NS5A-IN-3
  • HY-12946A
    BI 653048 phosphate Inhibitor
    BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
    BI 653048 phosphate
  • HY-N7672
    Isoeuphorbetin

    异千金子素; 异双七叶内酯

    		Inhibitor
    Isoeuphorbetin，一种从 Viola philippica 中分离的二聚香豆素，是一种强效 HCV 蛋白酶 (HCV protease) 抑制剂，IC50 为 3.63 µg/mL。
    Isoeuphorbetin
  • HY-P4039
    Ac-EEVVAC-pNA
    Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物，用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。EEVVAC 序列源自 HCV 多聚蛋白的 5A-5B 切割连接。
    Ac-EEVVAC-pNA
  • HY-15256S1
    Faldaprevir-d7
    Faldaprevir-d7 是 Faldaprevir 氘代物。
    Faldaprevir-d<sub>7</sub>
  • HY-145375
    NS5A-IN-1 Inhibitor
    NS5A-IN-1 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂 Pibrentasvir（ABT-530）的前体。
    NS5A-IN-1
  • HY-P4040
    Ac-D-DGla-LI-Cha-C Inhibitor
    Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。Ac-D-DGla-LI-Cha-C 可用于癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症性疾病、神经退行性疾病、感染性疾病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢性疾病的研究。
    Ac-D-DGla-LI-Cha-C
  • HY-111087
    AZD-7295 Inhibitor
    AZD-7295 是 HCV NS5A 蛋白的抑制剂，其对GT-1b 复制子的EC50 值为 7 nM。
    AZD-7295
  • HY-N8188
    Dehydrojuncusol Inhibitor
    Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂，以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点，能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35 μM)。
    Dehydrojuncusol
  • HY-15298C
    Grazoprevir sodium salt

    格佐匹韦钠盐; 格佐普韦钠盐

    		Inhibitor
    Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Grazoprevir sodium salt
  • HY-P10657
    Ac-DEMEEC-OH Inhibitor
    Ac-DEMEEC-OH 是一种 HCV NS3 蛋白酶竞争性抑制剂 (Ki: 0.6 µM)。
    Ac-DEMEEC-OH
  • HY-10237R
    Boceprevir (Standard)

    波普瑞韦(Standard)

    		Inhibitor
    Boceprevir (Standard)是 Boceprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Boceprevir (Standard)
  • HY-16773
    Vedroprevir Inhibitor
    Vedroprevir (GS-9451) 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 的抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Vedroprevir 还是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 的抑制剂，IC50 为 1.4 μM。Vedroprevir 抑制 P-gp、MRP1 和 MRP2，IC50 分别为 34、14.9 和 12 μM。Vedroprevir 在大鼠和狗中表现出良好的药代动力学特征。
    Vedroprevir
  • HY-19512
    ACH-806 Antagonist
    ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制，其 EC50 值为 14 nM。
    ACH-806
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